君山銀針茶葉的藥理作用主要由其所含的黃嘌呤衍化物(咖啡因及茶堿)所產生；另外尚含大量鞣酸，故有收斂、抑菌及維生素P樣作用。
一、對中樞神經系統的作用
咖啡因能興奮高級神經中樞，使精神興奮，思想活躍，消除疲勞；過量則引起失眠、心悸、頭痛、耳鳴、眼花等不適癥狀。它能加強大腦皮層的興奮過程，其最有效劑量與神經類型有關。
二、對循環系統的作用
咖啡因、茶堿可直接興奮心臟，擴張冠狀血管。對末梢血管有直接擴張作用。但咖啡因對血管運動中樞、迷走神經中樞也有興奮作用，因而影響比較復雜。
三、對平滑肌、橫紋肌的作用
茶堿(通常使用氨茶堿)能松弛平滑肌，故用以治療支氣管哮喘、膽絞痛等。咖啡因還能加強橫紋肌的收縮能力。
四、利尿及其他作用
咖啡因，特別是茶堿能抑制腎小管的再吸收，因而有利尿作用。咖啡因能增強胃分泌，故活動性消化性潰瘍病人不宜多飲茶。對代謝有興奮作用。