信陽毛尖含有豐富的蛋白質、氨基酸、生物堿、茶多酚、糖尖、有機酸、芳香物質和維生物A、B1、B2、C、K、P、PP等以及水溶性礦物質。具有生津解渴、清心明目、提神醒腦、去膩消食、抑制動脈粥樣硬化以及防癌、防治壞血病和護御放射性元素等多種功能。具有醫療功效。常喝毛尖茶，能降低血壓。
茶葉內含的咖啡堿和兒茶素能促使人體血管壁松弛，并能增血管有效直徑，使血管壁保持一定彈性，消除脈管痙攣。毛尖茶中的一氨基丁酸對松弛血管壁的效應更顯著；喝茶能降低血液中膽固醇含量。茶葉中的兒茶素類物質，對人體總膽固醇、游離膽固醇總類脂和甘油三酸脂含量均有明顯的降低作用。茶葉中抗氧化組合提取物GAT具有顯著的抗癌物質的突變作用。